本类生物碱基本化学结构相似,均是托品酸和有机碱结合而成的酯类。化学结构上的差异与药物的作用强度和中枢作用有关。
阿托品
【体内过程】阿托品(Atropine)口服易吸收,血药浓度约1h达峰值,随后血药浓度下降较快。药物广泛分布于全身组织,可以通过血脑屏障和胎盘屏障进人中枢或胎儿循环。进入体内的药物大部分以原形,其余为水解物以及与葡萄糖醛酸结合的代谢物从尿排出。
【药理作用】阿托品竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用,对不同M受体亚型的选择性低。
1.内脏平滑肌
2.腺体分泌
3.眼阿托品
4.心血管系统
5.中枢神经系统
【临床应用】
1.解除平滑肌痉挛用于各种内脏绞痛。
2.解救有机磷中毒对于有机磷中毒,大剂量阿托品注射是重要的解毒措施。
3.抗休克阿托品解除血管痉挛,扩张血管,改善微循环障碍,降低血管阻力,提高心脏功能,对休克早期疗效较好。
4.抑制腺体分泌可用于治疗严重盗汗和流涎症。
5.眼科
6.缓慢型心律失常用于治疗迷走神经功能过高引起的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常,也用于因窦房结功能低下而出现的室性异位节律。
【不良反应】本药作用广泛,不良反应多,严重程度大多与药物剂量有关。
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