胆碱酯酶复活剂主要用于有机磷酸酯类中毒的解救,是一类能使失活的胆碱酯酶恢复活性的药物,常用的有碘解磷定和氯磷定,它们都是肟类化合物。
【解毒机制】肟类化合物与磷酰化胆碱酯酶接触后,其肟基结构与磷酰化胆碱酯酶的磷酰基团以共价键结合,形成复合物。
碘解磷定
碘解磷定(Pralidoxime Iodide)的溶解度小,溶液不稳定,碱性溶液中易破坏,久放可释出碘,故必须临用时配制。因含碘,刺激性大,必须静脉注射。
【体内过程】静注后迅速分布于全身各脏器,其中肝、肾、脾、心等脏器含量较高,但不能透过血脑屏障。本药主要在肝中代谢,代谢物与原药均能很快从肾脏排出,临床上大剂量应用时,对中枢症状也有效。
【药理作用】给药后,能迅速制止肌束颤动,而对M样中毒症状效果较差,其中枢作用有利于昏迷患者的恢复。
【不良反应】治疗量不良反应较少,但静注过速,可引起乏力、视力模糊、眩晕、恶心、呕吐和心动过速等反应,严重时可引起抽搐,甚至抑制呼吸中枢,导致呼吸衰竭。剂量过大,也可直接与胆碱酯酶结合,抑制酶的活性,会加剧有机磷酸酯类的中毒程度。由于含碘,有时会引起咽痛及腮腺肿大。
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