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丙磺舒片
来源:易贤网 阅读:1017 次 日期:2015-01-16 17:24:53
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丙磺舒片药品使用说明书

产品名称 丙磺舒片
英文名称 PROBENECID tableTS
产品分类 药品/化学药品/中枢神经系统药物
用途分类 解热镇痛类/肌肉关节痛
主要成份 丙磺舒
剂  型 片剂
用  途 用于(1)高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石,但必须①肾小球滤过滤大于50~60ml/分钟;②无肾结石或肾结石史;③非酸性尿;④不服用水杨酸类药物者。(2)作为抗生素治疗的辅助用药,与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时,可抑制这些抗生素的排出,提高血药浓度并能维持较长时间。
用法用量 口服(1)慢性痛风的高尿酸血症:成人一次0.25g,一日2次,一周后可增至一次0.5g,一日2次。(2)增强青霉素类的作用:成人一次0.5g,一日4次。2~14岁或体重在50kg 以下儿童,首剂按体重0.025g/kg或按体表面积0.7g/m2,以后每次0.01g/kg或0.3g/m2,一日4次。
产品说明 【性状】本品为白色片。
【药理毒理】(1)抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收,增加尿酸盐的排泄,降低血中尿酸盐的浓度,从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成,减少关节的损伤,亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎、镇痛作用,用于慢性痛风的治疗。(2)可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。(3)急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1600mg/kg。
【药代动力学】口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%~90%,主要与白蛋白结合。成人一次口服1g,2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值浓度为30?g/ml以上;一次口服2g时4小时达峰值,血药峰值为150~200?g/ml,小儿按体重一次口服25mg/kg,3~9小时血药浓度达峰值。T1/2随用药量而改变,口服0.5g为3~8小时,2g为6~12小时。排尿酸有效血药浓度需100~200?g/ml。本品在肝内代谢成羧基化代谢物及羟基化合物,这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出,在24~48小时中约有5%~10%的给药量以原形排出。
【不良反应】(1)胃肠道症状如恶心或呕吐等,见于约5%的服用者。偶可引起消化性溃疡。(2)能促进肾结石形成,应保证尿pH值6.0~6.5。大量饮水并同服碱化尿液的药物,以防肾结石。(3)本品与磺胺出现交叉过敏反应,包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等,但少见。(4)偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。
【禁忌症】(1)对本品及磺胺类药过敏者。(2)肾功能不全者。(3)伴有肿瘤的高尿酸血症者,或使用细胞毒的抗癌药、放射治疗患者,均不宜使用本品,因可引起急性肾病。
【注意事项】(1)下述人员不宜服用本品:老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或病史及肾结石等。(2)痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品;如在本品治疗期间有急性发作,可继续应用原来的用量,同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。(3)服用本品时应保持摄入足量水分(日2500ml左右),防止形成肾结石,必要时同时服用碱化尿液的药物。(4)治疗痛风性关节炎,如患者有轻度肾功能不全,而24小时尿酸排泄量又未超过700mg,一般每天剂量不超过2g。(5)用本品期间不宜服水杨酸类制剂。(6)定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。(7)根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量,原则上以最小有效量维持较长时间。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能通过胎盘出现于脐血中。孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】2岁以下儿童禁用。
老年患者用药:老年患者因肾功能减退,用量酌减。
【药物相互作用】(1)饮酒,氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度,本品与这些药同用时需注意调整用量,以控制高尿酸血症。(2)与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时,可抑制本品的排尿酸作用。(3)与吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用时,后者的血药浓度增高,毒性因而加大。(4)与各类青霉素、头孢菌素同用时,后者的血药浓度增高,并维持较长时间,毒性因而加大,尤其是对肾脏的毒性。(5)与口服降糖药同用时,后者的效应增强。(6)与甲氨蝶呤同用时,后者的血药浓度可能增高,毒性加大。(7)与呋喃妥因同用时,由于肾小管分泌作用受到抑制,使呋喃妥因在尿中抗感染的疗效减低。(8)与利福平同用时,因二药被肝脏摄取有竞争,故利福平的血药浓度可增高并时间延长、毒性加大。临床上一般不主张为了提高利福平的血药浓度而两药并用。(9)与磺胺药同用时,因后者由肾排泄减慢,血药浓度升高。长期共用时应定期检测磺胺药的血药浓度。
【贮藏】遮光,密封保存。

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